SPLOŠNO

• Maščobna kislina, ki vsebuje žveplo (s karboksilno skupino) in tioalkohol (s tiolno skupino)
• Prisoten v mitohondrijih (»elektrarnah« naših celic).
• Topen v maščobah in vodi (zato lahko prečka krvno-možgansko pregrado)
• Endogena sinteza je možna le v majhnih količinah (iz oktanojske kisline in L-cisteina)
• Pojavlja se kot (zamenljivo)
• Dihidrolipoična kislina DHLA (reducirana oblika)
• Lipoična kislina LA (oksidirana oblika) kot tudi
• Sestavni del koencimov lipoamid (oksidiran) in dihidrolipoamid (reduciran) à lipoamid = lipoična kislina + lizin
• S- v primerjavi z R-alfa lipoično kislinoR-alfa lipoična kislina (RALA) je naravna, endogena oblika, medtem ko je S-alfa lipoična kislina sintetična različica. Vendar ima le R-alfa lipoična kislina učinke, ki spodbujajo zdravje, medtem ko S-alfa lipoična kislina nima nobene funkcije ali pa je za telo precej škodljiva, saj preprečuje pozitivne učinke RALA in lahko spodbuja inzulinsko rezistenco.

PREDNOSTI R-ALFA-LIPOJSKE KISLINE KOT NATRIJEVEGA LIPOATA

Navadna R-alfa lipoična kislina je zelo nestabilna in se med predelavo pogosto začne razgrajevati v netopen polimer. Zato uporabljamo visoko prečiščeno, stabilizirano R-alfa lipoično kislino v obliki natrijevega R-lipoata.

Ta tako imenovana Na-RALA je bistveno bolj biološko razpoložljiv (Študije primerljivih izdelkov so pokazale 21-krat večja biološka uporabnost (določena) kot preprosta, nestabilizirana R-alfa lipoična kislina, merjena z največjo koncentracijo v krvni plazmi (Cmax), in je tudi 100 % brez S-alfa lipoične kisline. Poleg tega je natrijeva sol za razliko od kalijeve soli (K-RALA) popolnoma topna v vodi in zato ne potrebuje pomožnih snovi.

V nasprotju s proizvodnjo racemne alfa-lipojske kisline dodatni koraki predelave, potrebni za proizvodnjo Na-RALA, zagotavljajo še posebej temeljito čiščenje, tako da je aktivna sestavina na koncu brez ostankov.

UČINKI

a)    Lipoična kislina deluje kot antioksidant (neencimski antioksidant) in sinergistično podpira druge antioksidante:

b)    Lipoična kislina regenerira druge antioksidante:

c)    Lipoična kislina igra osrednjo vlogo v telesu pri lastnem procesu razstrupljanja:

• Razstrupljanje, faza I: Lipoična kislina sodeluje pri odstranjevanju radikalov in reaktivnih metabolitov.
• Razstrupljanje faze II in III (kelacija): Lipoična kislina veže kovine, kot so železo, baker, živo srebro in kadmij, in sodeluje pri njihovem odstranjevanju.

d)    Učinki lipoične kisline in kofaktorjev:

• Proizvodnja energije: Lipoična kislina je sestavni del koencima lipoamida.
• v kompleksu piruvat dehidrogenaze in (PDH)
• v kompleksu 2-oksoglutarata ali α-ketoglutarat dehidrogenaze (OGDC)
• Presnova aminokislin: Lipoična kislina je sestavni del koencima lipoamida.
• v kompleksu α-ketoglutarat dehidrogenaze z razvejano verigo (BCKDC) med razgradnjo aminokislin z razvejano verigo levcina, izolevcina in valina
• v sistemu cepitve glicina (GCS) med razgradnjo glicina
• v kompleksu 2-oksoadipat dehidrogenaze med razgradnjo lizina

INDIKACIJE ZA DOPOLNJEVANJE ZDRAVILA RALA

• Radikalni stres na splošno
• Razstrupljanje onesnaževal (z.BKontaminacija s težkimi kovinami
• živčni sistem (z.BDisfunkcija perifernih živcev)
• Polinevropatija (vključno s kemoterapijo povzročeno CIPN)
• Alzheimerjeva bolezen, multipla skleroza, Downov sindrom
• Psihični stres (z.BStres, shizofrenija)
• Sladkorna bolezen
• Spodbujanje pretvorbe ogljikovih hidratov v energijo,
• Spodbuja absorpcijo glukoze v mišično tkivo,
• Povečana občutljivost glukoze na inzulin
• Bolezni srca in ožilja (z.BArterioskleroza)
• Očesne bolezni (z.B(katarakta)
• Bolezni jeter (z.BHepatitis C)
• Disfunkcija ledvic
• staranje
• onkologija
• Debelost

MOŽEN SPREMLJEVALNI DOGODEK && Interakcije

• 200 mg na kg telesne teže velja za varnega za dolgotrajno jemanje.
• V posameznih primerih, zlasti pri hitri parenteralni (= infuzijski) uporabi, so možni: glavobol, zasoplost, slabost, prebavne motnje in/ali driska.
• Vpliv na delovanje ščitnice z zmanjšanjem ščitničnih hormonov, v.a... kadar se T4 daje sočasno (Vir: Študija Segermann J 1991: ALA zmanjša s T4 povzročeno proizvodnjo T3 za 56 %; Univerza v Marylandu: »Alfa-lipoična kislina lahko zniža raven ščitničnega hormona.«Pri ljudeh, ki jemljejo ščitnične hormone in jemljejo tudi alfa-lipoično kislino, je treba skrbno spremljati raven hormonov v krvi in ​​delovanje ščitnice.

Naslednje interakcije bi lahko pojavijo se:

• Kelacija se pojavi pri sočasnem jemanju dodatkov železa, magnezija in kalcija – zato zagotovite časovni razmik 1-2 ur.
• Oslabitev učinka zaradi nastanka kompleksa kovinskih ionov (z.Bcisplatin, izoniazid, cikloserin, D-penicilamin)
• Povečan učinek insulina in peroralnih antidiabetičnih zdravil v zelo visokih odmerkih (povzroči padec krvnega sladkorja)
• Kompleksi molekul sladkorja (z.B(Fruktoza, glukoza in Ringerjeva raztopina)
• Raztopine, ki reagirajo s SH skupinami ali disulfidnimi mostovi

Na voljo ni dovolj podatkov o:

Nosečnice in doječe matere (le pod strogimi indikacijami!), pa tudi osebe z resnimi boleznimi jeter in ledvic. Zato se je treba o njegovi uporabi vedno posvetovati z lečečim zdravnikom.

VZROKI &POSLEDICE POMANJKANJA LIPOJSKE KISLINE

Možni vzroki

• Zmanjšan vnos (z.B(npr. prehranske pomanjkljivosti, malabsorpcija)
• Povečana poraba (z.B(v primeru bolezni)
• Motnja sinteze

Možne posledice

• Poškodbe celic
• Bolezni živčnega sistema
• Motena izraba glukoze
• Bolezen ledvic

ODMERJANJE

• Natančna potreba po lipoični kislini poleg prehrane in endogene sinteze ni znana in je odvisna od številnih dejavnikov (kot so vnos, sinteza, individualna situacija); u.gPasovne širine so vzete iz trenutnega stanja raziskav.
• Vnos s hrano ni zadosten za medicinsko-terapevtske učinke.
• Biološka uporabnost je pri peroralnem jemanju približno 70 %; to je mogoče znatno povečati z dodajanjem bioloških ojačevalcev, kot je pipern.
• Preventivni odmerek: 100–300 mg
• Terapevtski odmerek: 600–1200 mg