Apigenina to naturalny flawonoid występujący głównie w pietruszce, selerze, rumianku i owocach cytrusowych – zwłaszcza w skórce cytryny. W ostatnich latach cieszy się dużym zainteresowaniem jako… Leki przeciwzapalne, Neuroprotekcyjne, Środek łagodzący lęk a także w adiuwantowej terapii onkologicznej. Poniżej podsumowujemy sytuacja badań klinicznych i przedklinicznych razem wyjaśnij dlaczego naturalna apigenina z ekstraktu z cytryny jest lepszy od syntetycznego i dlaczego Piperyna jest niezastąpiony jako biowzmacniacz.

1. Możliwe zastosowanie terapeutyczne

1.1 Przeciwzapalne

• mechanizmApigenina hamuje aktywację czynnika transkrypcyjnego NF-κB i zmniejsza ekspresję cytokin prozapalnych (np. IL-1β, IL-6, TNF-α) w liniach komórkowych i modelach zwierzęcych. W mysim modelu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego apigenina znacząco zmniejszyła długość jelita grubego, zmniejszyła histologiczne uszkodzenia zapalne i znormalizowała aktywność MPO (mieloperoksydazy).

1.2 Działanie przeciwnowotworowe

• In vitroApigenina indukuje apoptozę w różnych liniach komórek nowotworowych (np. rak jelita grubego, piersi i prostaty) poprzez aktywację Kaspaza-3/-9 i hamowanie PI3K/Akt jak również Szlaki sygnałowe MAPK.
• Na żywoW mysich modelach ksenoprzeszczepów apigenina zmniejszyła objętość guza nawet o 60% bez znaczącej toksyczności.

1.3 Neuroprotekcja &efekty poznawcze

• Apigenina wykazała znaczące działanie neuroprotekcyjne w licznych modelach przedklinicznych, co można wyjaśnić mechanizmami antyoksydacyjnymi, przeciwzapalnymi i modulującymi sygnał. Najnowsze badania w imponujący sposób to potwierdzają:
• Apigenina działa jako zmiatacz wolnych rodników i zwiększa aktywność endogennych przeciwutleniaczy, takich jak dysmutaza ponadtlenkowa (SOD) i katalaza (CAT), jednocześnie obniżając poziom malondialdehydu (MDA) – biomarkera peroksydacji lipidów. W modelu choroby Alzheimera u szczurów apigenina (50 mg/kg, doustnie) zmniejszyła poziom MDA o 45% i znacząco zwiększyła aktywność SOD i CAT o około 60% w porównaniu z grupą kontrolną (patrz [odniesienie]). https://alz-journals.onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1002/alz.70223 ).
• Apigenina hamuje aktywację mikrogleju i zmniejsza ekspresję cytokin prozapalnych, a także aktywację szlaku sygnałowego NF-κB. W mysim modelu choroby Parkinsona apigenina (25 mg/kg) zmniejszyła poziom markerów mikrogleju o 35%, a IL-1β o 50% w prążkowiu (patrz [odniesienie]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11084463/ ).
• Apigenina zapobiega apoptozie neuronów dopaminergicznych poprzez hamowanie kaspazy-3/-9 i zwiększanie aktywności Bcl-2/Bax. W modelu udaru niedokrwiennego apigenina (20 mg/kg) zmniejszyła tempo apoptozy neuronów o 40% i objętość zawału o 30% (patrz [odniesienie]). https://www.boragurer.com/wp-content/uploads/2024/01/A74.pdf ).
• Apigenina aktywuje oś cAMP/CREB/BDNF, poprawiając funkcje poznawcze i plastyczność neuronalną. Kim i in. wykazali w teście pamięci, że apigenina (10 mg/kg, doustnie) zwiększyła ekspresję BDNF w hipokampie o 50% i znacząco poprawiła uczenie się przestrzenne (patrz [odniesienie]). https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2667242124000897 ).
• Apigenina zwiększa aktywność enzymów antyoksydacyjnych (SOD, katalazy) w modelach szczurzych i chroni przed neurotoksycznością wywołaną glutaminianem (patrz [odniesienie]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6472148/

1.Promocja na 4 noce

· Apigenina wspomaga sen przede wszystkim poprzez wiązanie się z GABA.&subskrypcja>A</sub&Hamuje receptory G i pobudzające szlaki sygnałowe – podobnie jak benzodiazepiny, choć znacznie łagodniej. Kilka badań epidemiologicznych na zwierzętach i ludziach potwierdza jego działanie uspokajające.

• W badaniu obserwacyjnym na dużą skalę z 2020 r. wykazano, że wyższe spożycie apigeniny (głównie ze skórek owoców cytrusowych) istotnie korelowało z lepszą subiektywną jakością snu (Pittsburgh Sleep Quality Index) i krótszym czasem zaśnięcia (patrz poniżej). https://www.researchgate.net/publication/378541330_Apigenin_a_natural_molecule_at_the_intersection_of_sleep_and_aging )
• W badaniu na myszach apigenina skróciła zarówno czas latencji snu, jak i liczbę okresów czuwania, a także znacząco wydłużyła całkowity czas snu (patrz [odniesienie]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10929570/).

2. Naturalna apigenina z ekstraktu z cytryny kontra apigenina syntetyczna

1. Efekty synergii
• Ekstrakt z cytryny zawiera oprócz apigeniny także Hesperydyna, Eriocytryna, Witamina C i olejków eterycznych, które razem Zdolność antyoksydacyjna I Przeciwzapalny wzmacniać (modulację enzymów fazy I/II); por. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0002916522039144
2. Poprawiony metabolizm
• Naturalną apigeninę często można znaleźć jako Apigenina-7-O-glukozyd który jest bardziej rozpuszczalny w środowisku wodnym i jest wolniej metabolizowany. Powoduje to bardziej stabilne lustra plazmowe w porównaniu do aglikony, syntetyczna apigenina (por. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1155/2019/7010467 )
3. czystość
• Nasz ekstrakt cytrynowy jest produkowany przy użyciu Ekstrakcja CO₂ otrzymywana (bez pozostałości rozpuszczalnika), natomiast syntetyczną apigeninę otrzymuje się często w wieloetapowej syntezie chemicznej. rozpuszczalnik I Grupy ochronne wymaga, które są trudne do usunięcia i mogą pozostawiać pozostałości (patrz wyżej). https://www.researchgate.net/publication/383212298_A_comprehensive_review_of_apigenin_a_dietary_flavonoid_biological_sources_nutraceutical_prospects_chemistry_and_pharmacological_insights_and_health_benefits )

3. Biodostępność &Piperyna jako skuteczny biowzmacniacz

Pomimo obiecującego profilu skuteczności, apigenina hydrofobowy i jest przyjmowany doustnie szybko glukuronidowany i siarczanowany, tak, że Stężenia w osoczu Utrzymuj niską biodostępność (~30%) i to Tmax osiągany jest po 0,5–2,5 godzinach. Okres półtrwania Średni okres półtrwania w osoczu wynosi 2,5 godziny, co oznacza szybką eliminację i częste dawkowanie wymaga.

Źródło: https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2021.681477/full

Dlatego apigeninę należy zawsze uzupełniać piperyną z ekstraktu z czarnego pieprzu jako biowzmacniaczem:

• mechanizmPiperyna hamuje UDP-glukuronylotransferazy I Izoenzymy cytochromu P450 (np. CYP3A4) jak również Transporter glikoproteiny P, co powoduje Metabolizm I eliminacja jest spowalniany przez apigeninę.
• Certyfikat naukiPiperyna zwiększa biodostępność różnych substancji fitochemicznych o 30–200% (np. kurkuminy), a wstępne badania wykazały, że w modelach zwierzęcych doustna wartość AUC apigeniny wzrosła o około 100% (patrz [odniesienie]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3634921/ )