Апигенин — это природный флавоноид, содержащийся в основном в петрушке, сельдерее, ромашке и цитрусовых, особенно в лимонной цедре. В последние годы он вызывает значительный интерес как... Противовоспалительные средства, Нейропротектор, Средство от тревоги а также в адъювантной онкологической терапии. Ниже мы приводим краткое изложение. Ситуация с клиническими и доклиническими исследованиями вместе объясните почему натуральный апигенин из экстракта лимона что предпочтительнее синтетического и почему Пиперин незаменим в качестве биоусилителя.

1. Возможное терапевтическое применение

1.1 Противовоспалительное действие

• механизм: Апигенин подавляет активацию транскрипционного фактора. NF-κB апигенин снижает экспрессию провоспалительных цитокинов (например, ИЛ-1β, ИЛ-6, ФНО-α) в клеточных линиях и моделях на животных. В мышиной модели язвенного колита апигенин значительно уменьшил длину толстой кишки, снизил гистологические воспалительные повреждения и нормализовал активность МПО (миелопероксидазы).

1.2 Противоопухолевые эффекты

• in vitro: Апигенин индуцирует апоптоз в различных линиях раковых клеток (например, при раке толстой кишки, молочной железы и предстательной железы) посредством активации Каспаза-3/-9 и ингибирование PI3K/Akt а также Сигнальные пути MAPK.
• In vivo: В моделях ксенотрансплантации у мышей апигенин уменьшил объем опухоли до 60% без существенной токсичности.

1.3 Нейрозащита & когнитивные эффекты

• Апигенин продемонстрировал значительные нейропротекторные эффекты в многочисленных доклинических моделях, что можно объяснить антиоксидантными, противовоспалительными и сигнально-модулирующими механизмами. Недавние исследования убедительно подтверждают это:
• Апигенин действует как поглотитель свободных радикалов и повышает активность эндогенных антиоксидантов, таких как супероксиддисмутаза (СОД) и каталаза (КАТ), одновременно снижая уровень малонового диальдегида (МДА) — биомаркера перекисного окисления липидов. В модели болезни Альцгеймера у крыс апигенин (50 мг/кг, перорально) снизил уровень МДА на 45% и значительно повысил активность СОД и КАТ примерно на 60% каждая по сравнению с контрольной группой (см. [ссылка]). https://alz-journals.onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1002/alz.70223 ).
• Апигенин ингибирует активацию микроглии и снижает экспрессию провоспалительных цитокинов, а также активацию сигнального пути NF-κB. В мышиной модели болезни Паркинсона апигенин (25 мг/кг) снизил количество маркеров микроглии на 35% и IL-1β на 50% в полосатом теле (см. [ссылка]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11084463/ ).
• Апигенин предотвращает апоптоз дофаминергических нейронов, ингибируя каспазу-3/-9 и увеличивая соотношение Bcl-2/Bax. В модели ишемического инсульта апигенин (20 мг/кг) снизил скорость апоптоза нейронов на 40% и уменьшил объем инфаркта на 30% (см. [ссылка]). https://www.boragurer.com/wp-content/uploads/2024/01/A74.pdf ).
• Апигенин активирует ось цАМФ/КРЭБ/BDNF, улучшая когнитивные функции и нейронную пластичность. Ким и др. в ходе теста на память обнаружили, что апигенин (10 мг/кг, перорально) увеличивает экспрессию BDNF в гиппокампе на 50% и значительно улучшает пространственное обучение (см. [ссылка]). https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2667242124000897 ).
• Апигенин повышает активность антиоксидантных ферментов (СОД, каталазы) в экспериментах на крысах и защищает от нейротоксичности, вызванной глутаматом (см. [ссылка]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6472148/

1.4. Стимулирование сна

· Апигенин способствует сну главным образом за счет связывания с ГАМК.<субтитры>А</sub>К его действию относится ингибирование β-рецепторов и возбуждающих сигнальных путей – сравнимое, хотя и значительно более мягкое, действие бензодиазепинов. Ряд эпидемиологических исследований на животных и людях подтверждает его седативный эффект.

• В крупномасштабном наблюдательном исследовании 2020 года было установлено, что более высокое потребление апигенина с пищей (в основном из кожуры цитрусовых) значительно коррелирует с лучшим субъективным качеством сна (Питтсбургский индекс качества сна) и более коротким временем засыпания (см. ниже). https://www.researchgate.net/publication/378541330_Apigenin_a_natural_molecule_at_the_intersection_of_sleep_and_aging )
• В экспериментах на мышах апигенин уменьшил как время засыпания, так и количество периодов бодрствования, а также значительно увеличил общее время сна (см. [ссылка]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10929570/).

2. Натуральный апигенин из экстракта лимона против синтетического апигенина

1. Синергические эффекты
• Экстракт лимона содержит, помимо апигенина, также Гесперидин, Эриоцитрин, Витамин С и эфирные масла, которые вместе Антиоксидантная способность и Противовоспалительное средство усиление (модуляция ферментов фазы I/II); см. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0002916522039144
2. Улучшение метаболизма
• Природный апигенин часто встречается в виде Апигенин-7-O-глюкозид которое лучше растворяется в водной среде и метаболизируется медленнее. Это приводит к... более стабильные плазменные зеркала по сравнению с агликоны, синтетический апигенин (ср. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1155/2019/7010467 )
3. чистота
• Наш лимонный экстракт производится с использованием экстракция CO₂ полученный (без остатков растворителя), тогда как синтетический апигенин часто получают в ходе многостадийного химического синтеза. растворитель и Группы защиты требуются вещества, которые трудно удалить и которые могут оставлять остатки (см. выше). https://www.researchgate.net/publication/383212298_A_comprehensive_review_of_apigenin_a_dietary_flavonoid_biological_sources_nutraceutical_prospects_chemistry_and_pharmacological_insights_and_health_benefits )

3. Биодоступность & Пиперин как эффективный биоусилитель

Несмотря на многообещающий профиль эффективности, апигенин гидрофоб и принимается внутрь быстро глюкуронидированные и сульфатированные, так что Концентрации в плазме Сохраняйте низкий уровень биодоступности (~30%) и это Tmax Достигается через 0,5–2,5 часа. Период полураспада Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,5 часа, что означает быструю элиминацию и... частое дозирование требует.

Источник: https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2021.681477/full

Следовательно, апигенин всегда следует дополнять пиперином из экстракта черного перца в качестве биоусилителя:

• механизм: Пиперин ингибирует УДФ-глюкуронозилтрансферазы и Изоферменты цитохрома P450 (например, CYP3A4) а также Транспортер P-гликопротеина, который Метаболизм и исключение замедляется апигенином.
• Сертификат об обучении: Пиперин увеличивал биодоступность различных фитохимических веществ на 30–200% (например, куркумина) и, согласно предварительным исследованиям, увеличивал AUC апигенина при пероральном приеме в экспериментах на животных примерно на 100% (см. [ссылка]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3634921/ )