OGÓLNY

• Kwas tłuszczowy zawierający siarkę (z grupą karboksylową) i tioalkohol (z grupą tiolową)
• Obecne w mitochondriach („elektrowniach” naszych komórek).
• Rozpuszczalny w tłuszczach i wodzie (dzięki czemu może przenikać przez barierę krew-mózg)
• Synteza endogenna jest możliwa tylko w małych ilościach (z kwasu oktanowego i L-cysteiny)
• Występuje jako (zamiennie)
• Kwas dihydroliponowy DHLA (forma zredukowana)
• Kwas liponowy LA (forma utleniona) oraz
• Składnik koenzymów lipoamid (utleniony) i dihydrolipoamid (zredukowany) à lipoamid = kwas liponowy + lizyna
• Kwas S- i R-alfa liponowyKwas R-alfa-liponowy (RALA) jest naturalną, endogenną formą, natomiast kwas S-alfa-liponowy jest wariantem syntetycznym. Jednak tylko kwas R-alfa-liponowy ma działanie prozdrowotne, podczas gdy kwas S-alfa-liponowy nie pełni żadnej funkcji lub wręcz przeciwnie, jest szkodliwy dla organizmu, ponieważ neutralizuje pozytywne działanie RALA i może sprzyjać insulinooporności.

KORZYŚCI Z KWASU R-ALFA-LIPOINOWEGO W POSTACI LIPOINIANU SODU

Zwykły kwas R-alfa-liponowy jest bardzo niestabilny i często podczas przetwarzania rozpada się na nierozpuszczalny polimer. Dlatego używamy wysoce oczyszczonego, stabilizowanego kwasu R-alfa-liponowego w postaci R-lipoinianu sodu.

Ta tak zwana Na-RALA to znacznie bardziej biodostępny (Badania porównywalnych produktów wykazały, 21-krotnie zwiększona biodostępność (oznaczany) jako prosty, niestabilizowany kwas R-alfa-liponowy, mierzony maksymalnym stężeniem w osoczu krwi (Cmax), a ponadto jest w 100% wolny od kwasu S-alfa-liponowego. Co więcej, w przeciwieństwie do soli potasowej (K-RALA), sól sodowa jest całkowicie rozpuszczalna w wodzie i dlatego nie wymaga żadnych substancji pomocniczych.

W przeciwieństwie do produkcji racemicznego kwasu alfa-liponowego, dodatkowe etapy przetwarzania niezbędne do produkcji Na-RALA zapewniają wyjątkowo dokładne oczyszczenie, dzięki czemu substancja czynna jest ostatecznie wolna od pozostałości.

RUCHOMOŚCI

A)    Kwas liponowy działa jako przeciwutleniacz (przeciwutleniacz nieenzymatyczny) i synergistycznie wspiera inne przeciwutleniacze:

B)    Kwas liponowy regeneruje inne przeciwutleniacze:

C)    Kwas liponowy odgrywa kluczową rolę w procesie detoksykacji organizmu:

• Faza detoksykacji I: Kwas liponowy bierze udział w usuwaniu rodników i reaktywnych metabolitów.
• Faza detoksykacji II i III (chelatacja): Kwas liponowy wiąże takie metale, jak żelazo, miedź, rtęć i kadm, i uczestniczy w ich eliminacji.

D)    Efekty kwasu liponowego i kofaktorów:

• Generowanie energii: Kwas liponowy jest składnikiem koenzymu lipoamidu.
• w kompleksie dehydrogenazy pirogronianowej i (PDH)
• w kompleksie dehydrogenazy 2-oksoglutaranu lub α-ketoglutaranu (OGDC)
• Metabolizm aminokwasów: Kwas liponowy jest składnikiem koenzymu lipoamidu.
• w kompleksie dehydrogenazy α-ketoglutaranowej o rozgałęzionym łańcuchu (BCKDC) podczas rozkładu aminokwasów o rozgałęzionym łańcuchu: leucyny, izoleucyny i waliny
• w systemie rozszczepiania glicyny (GCS) podczas rozpadu glicyny
• w kompleksie dehydrogenazy 2-oksoadypinianowej podczas degradacji lizyny

WSKAZANIA DO SUPLEMENTACJI RALA

• Stres radykalny w ogólności
• Detoksykacja zanieczyszczeń (z.BZanieczyszczenie metalami ciężkimi
• układ nerwowy (z.B. Dysfunkcja nerwów obwodowych)
• Polineuropatia (w tym CIPN wywołana chemioterapią)
• Choroba Alzheimera, stwardnienie rozsiane, zespół Downa
• Stres psychologiczny (z.BStres, schizofrenia)
• Cukrzyca
• Promowanie przekształcania węglowodanów w energię,
• Wspomaga wchłanianie glukozy przez tkankę mięśniową,
• Zwiększona wrażliwość glukozy na insulinę
• Choroby układu krążenia (z.B. miażdżyca)
• Choroby oczu (z.B. Zaćma)
• Choroby wątroby (z.B. Wirusowe zapalenie wątroby typu C)
• Dysfunkcja nerek
• starzenie się
• onkologia
• Otyłość

MOŻLIWE WYDARZENIE UBOCZNE && Interakcje

• Za bezpieczną dawkę przy długotrwałym stosowaniu uważa się 200 mg na kg masy ciała.
• W odosobnionych przypadkach, a zwłaszcza przy szybkim podaniu pozajelitowym (=infuzji): możliwe są bóle głowy, duszności, nudności, rozstrój żołądka i/lub biegunka.
• Wpływ na funkcję tarczycy ze zmniejszeniem poziomu hormonów tarczycy, v.a. gdy jednocześnie podaje się T4 (Źródło: badanie Segermann J 1991: ALA zmniejsza produkcję T3 indukowaną przez T4 o 56%; Uniwersytet Maryland: „Kwas alfa-liponowy może obniżać poziom hormonu tarczycy.U osób przyjmujących hormony tarczycy i jednocześnie przyjmujących kwas alfa-liponowy należy ściśle monitorować poziom hormonów we krwi i wykonywać badania czynności tarczycy.

Następujące interakcje mógł pojawić się:

• Chelatacja zachodzi w przypadku jednoczesnego przyjmowania suplementów żelaza, magnezu i wapnia – należy zatem zachować odstęp 1–2 godzin.
• Osłabienie działania w wyniku tworzenia kompleksów jonów metali (z.B. Cisplatyna, izoniazyd, cykloseryna, D-penicylamina)
• Zwiększone działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych w bardzo dużych dawkach (prowadzi do spadku poziomu cukru we krwi)
• Kompleksy cząsteczek cukru (z.B(Fruktoza, glukoza i płyn Ringera)
• Roztwory reagujące z grupami SH lub mostkami disiarczkowymi

Brak wystarczających danych odnośnie:

Kobiety w ciąży i karmiące piersią (tylko ze ścisłymi wskazaniami!), a także osoby z poważnymi chorobami wątroby i nerek – dlatego stosowanie leku należy zawsze skonsultować z lekarzem prowadzącym.

POWODUJE &KONSEKWENCJE NIEDOBORU KWASU LIPOINOWEGO

Możliwe przyczyny

• Zmniejszone spożycie (z.B(np. niedobory żywieniowe, złe wchłanianie)
• Zwiększone spożycie (z.B(w razie choroby)
• Zaburzenie syntezy

Możliwe konsekwencje

• Uszkodzenie komórek
• Choroby układu nerwowego
• Zaburzone wykorzystanie glukozy
• Choroba nerek

DAWKOWANIE

• Dokładne zapotrzebowanie na kwas liponowy, oprócz diety i endogennej syntezy, jest nieznane i zależy od wielu czynników (takich jak spożycie, synteza, sytuacja indywidualna); u.g. Pasma przepustowości pochodzą z aktualnego stanu badań.
• Spożycie w diecie jest niewystarczające, aby wywołać efekt medyczno-terapeutyczny.
• Przy podaniu doustnym biodostępność wynosi około 70%; można ją znacznie zwiększyć dodając biowzmacniacze, takie jak piperyn.
• Dawka profilaktyczna: 100-300 mg
• Dawka terapeutyczna: 600-1200 mg