GENERÁL

• Mastná kyselina obsahující síru (s karboxylovou skupinou) a thioalkohol (s thiolovou skupinou)
• Přítomný v mitochondriích („elektrárnách“ našich buněk).
• Rozpustný v tucích a vodě (proto může procházet hematoencefalickou bariérou)
• Endogenní syntéza je možná pouze v malém množství (z kyseliny oktanové a L-cysteinu)
• Vyskytuje se jako (zaměnitelné)
• Kyselina dihydrolipoová DHLA (redukovaná forma)
• Kyselina lipoová LA (oxidovaná forma) a také
• Součást koenzymů lipoamid (oxidovaný) a dihydrolipoamid (redukovaný) à lipoamid = kyselina lipoová + lysin
• S- vs. R-alfa-lipoová kyselinaKyselina R-alfa-lipoová (RALA) je přirozená, endogenní forma, zatímco kyselina S-alfa-lipoová je syntetická varianta. Pouze kyselina R-alfa-lipoová má však účinky podporující zdraví, zatímco kyselina S-alfa-lipoová nemá žádnou funkci nebo je pro tělo spíše škodlivá, protože působí proti pozitivním účinkům RALA a může podporovat inzulínovou rezistenci.

VÝHODY KYSELINY R-ALFA-LIPOOVÉ JAKO LIPOÁTU SODNÉHO

Běžná kyselina R-alfa-lipoová je velmi nestabilní a během zpracování se často začíná rozkládat na nerozpustný polymer. Proto používáme vysoce čištěnou, stabilizovanou kyselinu R-alfa-lipoovou ve formě R-lipoátu sodného.

Tato takzvaná Na-RALA je výrazně biologicky dostupnější (Studie srovnatelných produktů ukázaly, že 21násobně zvýšená biologická dostupnost (stanoveno) jako jednoduchá, nestabilizovaná kyselina R-alfa-lipoová, měřeno maximální koncentrací v krevní plazmě (Cmax), a je také 100% bez kyseliny S-alfa-lipoové. Na rozdíl od draselné soli (K-RALA) je sodná sůl navíc zcela rozpustná ve vodě, a proto nevyžaduje žádné pomocné látky.

Na rozdíl od výroby racemické kyseliny alfa-lipoové zajišťují dodatečné kroky zpracování potřebné pro výrobu Na-RALA také obzvláště důkladné čištění, takže účinná látka je nakonec bez zbytků.

EFEKTY

A)    Kyselina lipoová působí jako antioxidant (neenzymatický antioxidant) a synergicky podporuje další antioxidanty:

b)    Kyselina lipoová regeneruje další antioxidanty:

C)    Kyselina lipoová hraje klíčovou roli v detoxikačním procesu těla:

• Detoxikační fáze I: Kyselina lipoová se podílí na likvidaci radikálů a reaktivních metabolitů.
• Detoxikační fáze II a III (chelatace): Kyselina lipoová váže kovy, jako je železo, měď, rtuť a kadmium, a podílí se na jejich eliminaci.

d)    Účinky kyseliny lipoové a kofaktorů:

• Výroba energie: Kyselina lipoová je součástí koenzymu lipoamidu.
• v komplexu pyruvátdehydrogenázy a (PDH)
• v komplexu 2-oxoglutarát nebo α-ketoglutarátdehydrogenázy (OGDC)
• Metabolismus aminokyselin: Kyselina lipoová je součástí koenzymu lipoamidu.
• v komplexu α-ketoglutarátdehydrogenázy s rozvětveným řetězcem (BCKDC) během rozkladu aminokyselin s rozvětveným řetězcem leucinu, isoleucinu a valinu
• v systému štěpení glycinu (GCS) během rozkladu glycinu
• v komplexu 2-oxoadipátdehydrogenázy během degradace lysinu

INDIKACE PRO DOPLŇKY PŘÍPRAVKU RALA

• Radikální stres obecně
• Detoxikace znečišťujících látek (z.BKontaminace těžkými kovy
• nervový systém (z.B. Dysfunkce periferních nervů)
• Polyneuropatie (včetně chemoterapií indukované CIPN)
• Alzheimerova choroba, roztroušená skleróza, Downův syndrom
• Psychický stres (z.BStres, schizofrenie)
• Diabetes mellitus
• Podpora přeměny sacharidů na energii,
• Podporuje příjem glukózy do svalové tkáně,
• Zvýšená citlivost glukózy na inzulín
• Kardiovaskulární onemocnění (z.B. Arterioskleróza)
• Oční onemocnění (z.B(šedý zákal)
• Onemocnění jater (z.BHepatitida C)
• Dysfunkce ledvin
• stárnutí
• onkologie
• Obezita

MOŽNÁ DOPROVODNÁ AKCE &a interakce

• 200 mg na kg tělesné hmotnosti je považováno za bezpečné pro dlouhodobé užívání.
• V ojedinělých případech, a zejména při rychlém parenterálním (= infuzním) podání: se mohou objevit bolesti hlavy, dušnost, nevolnost, žaludeční nevolnost a/nebo průjem.
• Vliv na funkci štítné žlázy se snížením hladiny hormonů štítné žlázy, v.a. při současném podávání T4 (Zdroj: Studie Segermann J 1991: ALA snižuje produkci T3 indukovanou T4 o 56 %; University of Maryland: „Kyselina alfa-lipoová může snižovat hladiny hormonů štítné žlázy.“U lidí užívajících hormony štítné žlázy, kteří zároveň užívají kyselinu alfa-lipoovou, by měly být pečlivě sledovány hladiny hormonů v krvi a testy funkce štítné žlázy.

Následující interakce mohl objevit se:

• K chelataci dochází při současném užívání doplňků železa, hořčíku a vápníku – proto je třeba dbát na časový odstup 1–2 hodin.
• Oslabení účinku v důsledku tvorby komplexu s kovovými ionty (z.BCisplatina, isoniazid, cykloserin, D-penicilamin)
• Zvýšený účinek inzulinu a perorálních antidiabetik ve velmi vysokých dávkách (vede k poklesu hladiny cukru v krvi)
• Komplexy molekul cukru (z.B(Fruktóza, glukóza a Ringerův roztok)
• Roztoky, které reagují se skupinami SH nebo disulfidovými můstky

Nejsou k dispozici dostatečné údaje týkající se:

Těhotné a kojící ženy (pouze za přísných indikací!), stejně jako osoby se závažným onemocněním jater a ledvin. Proto by jeho užívání mělo být vždy prodiskutováno s ošetřujícím lékařem.

PŘÍČINY &DŮSLEDKY NEDOSTATKU KYSELINY LIPOOVÉ

Možné příčiny

• Snížený příjem (z.B(např. nutriční nedostatky, malabsorpce)
• Zvýšená spotřeba (z.B(v případě nemoci)
• Porucha syntézy

Možné důsledky

• Poškození buněk
• Nemoci nervového systému
• Zhoršené využití glukózy
• Onemocnění ledvin

DÁVKOVÁNÍ

• Přesná potřeba kyseliny lipoové kromě stravy a endogenní syntézy není známa a závisí na mnoha faktorech (jako je příjem, syntéza, individuální situace). u.gŠířky pásem jsou převzaty ze současného stavu výzkumu.
• Příjem potravy je pro dosažení léčebně-terapeutických účinků nedostatečný.
• Biologická dostupnost je při perorálním užití přibližně 70 %; tu lze výrazně zvýšit přidáním bioenhancerů, jako je pipermin.
• Preventivní dávka: 100–300 mg
• Terapeutické dávkování: 600–1200 mg