Apigenina është një flavonoid natyral që gjendet kryesisht në majdanoz, selino, kamomil dhe fruta agrume - veçanërisht në lëkurën e limonit. Ka tërhequr interes të konsiderueshëm vitet e fundit si një Anti-inflamatorë, Neuroprotektiv, Qetësues ankthi dhe gjithashtu në terapinë onkologjike adjuvante. Më poshtë përmbledhim situata e studimit klinik dhe paraklinik së bashku, shpjegoni pse apigeninë natyrale nga ekstrakti i limonit është më e preferueshme se sintetike dhe pse Piperinë është i domosdoshëm si një biopërforcues.

1. Përdorim i mundshëm terapeutik

1.1 Anti-inflamator

• mekanizëmApigenina pengon aktivizimin e faktorit të transkriptimit NF-κB dhe zvogëlon shprehjen e citokinave pro-inflamatore (p.sh., IL-1β, IL-6, TNF-α) në linjat qelizore dhe modelet shtazore. Në një model minjsh me kolit ulceroz, apigenina uli ndjeshëm gjatësinë e zorrës së trashë, uli dëmtimin histologjik inflamator dhe normalizoi aktivitetin e MPO (mieloperoksidazës).

1.2 Efektet antitumorale

• In vitroApigenina shkakton apoptozë në linja të ndryshme qelizore kancerogjene (p.sh., kanceri i zorrës së trashë, i gjirit dhe i prostatës) nëpërmjet aktivizimit të Kaspazë-3/-9 dhe frenimin e PI3K/Akt si dhe Shtigjet e sinjalizimit MAPK.
• In vivoNë modelet e ksenograftit miunik, apigenina uli vëllimin e tumorit deri në 60% pa toksicitet të konsiderueshëm.

1.3 Neurombrojtje &efektet njohëse

• Apigenina ka demonstruar efekte të rëndësishme neuroprotektive në modele të shumta paraklinike, të cilat mund të shpjegohen me mekanizma antioksidues, anti-inflamatorë dhe modulues të sinjalit. Studimet e fundit e konfirmojnë këtë në mënyrë mbresëlënëse:
• Apigenina vepron si një pastrues i radikaleve të lira dhe rrit aktivitetin e antioksidantëve endogjenë si superoksid dismutaza (SOD) dhe katalaza (CAT), ndërsa ul malondialdehidën (MDA) - një biomarkues për peroksidimin e lipideve. Në një model të sëmundjes së Alzheimerit te minjtë, apigenina (50 mg/kg, orale) uli nivelet e MDA me 45% dhe rriti ndjeshëm aktivitetin e SOD dhe CAT me afërsisht 60% secila krahasuar me grupin e kontrollit (shih [referencën]). https://alz-journals.onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1002/alz.70223 ).
• Apigenina pengon aktivizimin mikroglial dhe zvogëlon shprehjen e citokinave pro-inflamatore, si dhe aktivizimin e rrugës së sinjalizimit NF-κB. Në një model miu të sëmundjes së Parkinsonit, apigenina (25 mg/kg) uli shënuesit mikroglialë me 35% dhe IL-1β me 50% në striatum (shih [referencën]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11084463/ ).
• Apigenina parandalon apoptozën e neuroneve dopaminergjike duke frenuar caspase-3/-9 dhe duke rritur Bcl-2/Bax. Në një model të goditjes ishemike në tru, apigenina (20 mg/kg) uli shkallën e apoptozës neuronale me 40% dhe uli vëllimin e infarktit me 30% (shih [referencën]). https://www.boragurer.com/wp-content/uploads/2024/01/A74.pdf ).
• Apigenina aktivizon boshtin cAMP/CREB/BDNF, duke përmirësuar njohjen dhe plasticitetin neuronal. Kim et al. zbuluan në një test kujtese se apigenina (10 mg/kg, orale) rriti shprehjen e BDNF në hipokampus me 50% dhe përmirësoi ndjeshëm të mësuarit hapësinor (shih [referencën]). https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2667242124000897 ).
• Apigenina rrit aktivitetin e enzimave antioksiduese (SOD, katalaza) në modelet e minjve dhe mbron nga neurotoksiciteti i shkaktuar nga glutamati (shih [referencën]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6472148/

1.4 Promovimi i Gjumit

· Apigenina nxit gjumin kryesisht nëpërmjet lidhjes së saj me GABA-n.&nën>A</sub&Ai pengon receptorët G dhe rrugët e sinjalizimit ngacmues - të ngjashme me benzodiazepinat, megjithëse dukshëm më të lehta se ato. Disa studime epidemiologjike në kafshë dhe njerëz mbështesin efektin e tij qetësues.

• Në një studim vëzhgues në shkallë të gjerë nga viti 2020, një konsum më i lartë dietik i apigeninës (kryesisht nga lëkurat e frutave agrume) korrelonte ndjeshëm me cilësi më të mirë subjektive të gjumit (Indeksi i Cilësisë së Gjumit në Pittsburgh) dhe kohë më të shkurtër të fillimit të gjumit (shih më poshtë). https://www.researchgate.net/publication/378541330_Apigenin_a_natural_molecule_at_the_intersection_of_sleep_and_aging )
• Në një model miu, apigenina uli si latencën e gjumit ashtu edhe numrin e periudhave të zgjimit, dhe gjithashtu rriti ndjeshëm kohën totale të gjumit (shih [referencën]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10929570/).

2. Apigenina natyrale nga ekstrakti i limonit kundrejt apigeninës sintetike

1. Efektet e sinergjisë
• Ekstrakti i limonit përmban, përveç apigeninës, edhe Hesperidinë, Eriocitrinë, Vitamina C dhe vajra esencialë, të cilët së bashku Kapaciteti antioksidues dhe Anti-inflamator rrit (modulimi i enzimave të fazës I/II); krh. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0002916522039144
2. Metabolizëm i përmirësuar
• Apigenina natyrale shpesh gjendet si Apigenin-7-O-glukozid e cila është më e tretshme në mjedise ujore dhe metabolizohet më ngadalë. Kjo rezulton në pasqyra plazme më të qëndrueshme krahasuar me aglikone, apigeninë sintetike (krh. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1155/2019/7010467 )
3. pastërti
• Ekstrakti ynë i limonit prodhohet duke përdorur Nxjerrja e CO₂ të përftuara (pa mbetje tretësi), ndërsa apigenina sintetike shpesh përftohet në sinteza kimike shumëhapëshe. tretës dhe Grupet e mbrojtjes kërkon, të cilat janë të vështira për t'u hequr dhe mund të lënë mbetje (shih më sipër). https://www.researchgate.net/publication/383212298_A_comprehensive_review_of_apigenin_a_dietary_flavonoid_biological_sources_nutraceutical_prospects_chemistry_and_pharmacological_insights_and_health_benefits )

3. Biodisponueshmëria &Piperina si një bioforcues efektiv

Pavarësisht profilit të saj premtues të efikasitetit, apigenina hidrofob dhe merret nga goja glukuronidohet dhe sulfatohet shpejt, në mënyrë që Përqendrimet plazmatike Mbajeni të ulët (biodisponueshmëria ~30%) dhe që Tmax arrihet pas 0.5–2.5 orësh. Gjysmë-jeta Gjysmë-jeta mesatare në plazmë është 2.5 orë, që do të thotë eliminim i shpejtë dhe një. dozimi i shpeshtë e bën të domosdoshme.

Burimi: https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2021.681477/full

Prandaj, apigenina duhet të plotësohet gjithmonë me piperinë nga ekstrakti i piperit të zi si një bioforcues:

• mekanizëmPiperina frenon UDP-glukuronoziltransferazat dhe Izoenzimat e citokromit P450 (p.sh. CYP3A4) si dhe Transportuesi i P-glikoproteinës, e cila shkakton Metabolizmi dhe eliminim ngadalësohet nga apigenina.
• Certifikatë studimiPiperina rriti biodisponibilitetin e fitokimikateve të ndryshme me 30-200% (p.sh., kurkumina) dhe, në studimet paraprake, rriti AUC orale të apigeninës në modelet shtazore me afërsisht 100% (shih [referencën]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3634921/ )