GENERAL

• Ácido graso que contiene azufre (con grupo carboxilo) y tioalcohol (con grupo tiol)
• Presente en las mitocondrias (las "centrales energéticas" de nuestras células).
• Soluble en grasas y agua (por lo tanto, puede atravesar la barrera hematoencefálica).
• La síntesis endógena solo es posible en pequeñas cantidades (a partir de ácido octanoico y L-cisteína).
• Ocurre como (intercambiable)
• Ácido dihidrolipoico DHLA (forma reducida)
• Ácido lipoico LA (forma oxidada) así como
• Componente de las coenzimas lipoamida (oxidada) y dihidrolipoamida (reducida) → lipoamida = ácido lipoico + lisina
• Ácido S-alfa lipoico frente a ácido R-alfa lipoico: El ácido R-alfa lipoico (RALA) es la forma natural y endógena, mientras que el ácido S-alfa lipoico es la variante sintética. Sin embargo, solo el ácido R-alfa lipoico tiene efectos beneficiosos para la salud, mientras que el ácido S-alfa lipoico no tiene ninguna función o, incluso, resulta perjudicial para el organismo, ya que contrarresta los efectos positivos del RALA y puede favorecer la resistencia a la insulina.

BENEFICIOS DEL ÁCIDO R-ALFA-LIPOICO COMO LIPOATO DE SODIO

El ácido R-alfa lipoico común es muy inestable y suele descomponerse en un polímero insoluble durante el procesamiento. Por ello, utilizamos ácido R-alfa lipoico estabilizado y altamente purificado en forma de R-lipoato de sodio.

Este llamado Na-RALA es significativamente más biodisponible (Estudios sobre productos comparables han demostrado una Biodisponibilidad 21 veces mayor Se ha determinado que se trata de un ácido R-alfa lipoico simple y no estabilizado, según la concentración plasmática máxima (Cmax), y además está 100 % libre de ácido S-alfa lipoico. Asimismo, a diferencia de la sal de potasio (K-RALA), la sal de sodio es completamente soluble en agua y, por lo tanto, no requiere excipientes.

A diferencia de la producción de ácido alfa-lipoico racémico, los pasos de procesamiento adicionales necesarios para la producción de Na-RALA garantizan una purificación especialmente exhaustiva, de modo que el ingrediente activo quede finalmente libre de residuos.

EFECTOS

a)    El ácido lipoico actúa como antioxidante (antioxidante no enzimático) y apoya sinérgicamente a otros antioxidantes:

b)    El ácido lipoico regenera otros antioxidantes:

do)    El ácido lipoico desempeña un papel fundamental en el proceso de desintoxicación del propio organismo:

• Fase I de desintoxicación: El ácido lipoico interviene en la eliminación de radicales libres y metabolitos reactivos.
• Fase II y III de desintoxicación (quelación): El ácido lipoico forma complejos con metales como el hierro, el cobre, el mercurio y el cadmio, y participa en su eliminación.

d)    Efectos del ácido lipoico y de los cofactores:

• Generación de energía: El ácido lipoico es un componente de la coenzima lipoamida.
• en el complejo piruvato deshidrogenasa y (PDH)
• en el complejo deshidrogenasa de 2-oxoglutarato o α-cetoglutarato (OGDC)
• Metabolismo de los aminoácidos: El ácido lipoico es un componente de la coenzima lipoamida.
• en el complejo de la α-cetoglutarato deshidrogenasa de cadena ramificada (BCKDC) durante la degradación de los aminoácidos de cadena ramificada leucina, isoleucina y valina
• en el sistema de escisión de glicina (GCS) durante la degradación de la glicina
• en el complejo 2-oxoadipato deshidrogenasa durante la degradación de la lisina

INDICACIONES PARA LA SUPLEMENTACIÓN CON RALA

• Estrés radical en general
• Desintoxicación de contaminantes (z.B. contaminación por metales pesados
• sistema nervioso (z.B. Disfunción de los nervios periféricos
• Polineuropatía (incluida la neuropatía periférica inducida por quimioterapia)
• Enfermedad de Alzheimer, esclerosis múltiple, síndrome de Down
• Estrés psicológico (z.B. Estrés, esquizofrenia)
• Diabetes mellitus
• Promover la conversión de carbohidratos en energía,
• Promueve la captación de glucosa en el tejido muscular,
• Mayor sensibilidad de la glucosa a la insulina.
• Enfermedades cardiovasculares (z.B. Arteriosclerosis)
• Enfermedades oculares (z.B. Catarata)
• Enfermedades hepáticas (z.B. Hepatitis C)
• Disfunción renal
• envejecimiento
• oncología
• Obesidad

POSIBLE EXTREMO LATERAL & INTERACCIONES

• Se considera que una dosis de 200 mg por kg de peso corporal es segura para la ingesta a largo plazo.
• En casos aislados, y especialmente con la administración parenteral rápida (= infusión): pueden presentarse dolor de cabeza, dificultad para respirar, náuseas, malestar estomacal y/o diarrea.
• Influencia en la función tiroidea con una reducción de las hormonas tiroideas, v.a. cuando se administra T4 simultáneamente (Fuente: Estudio Segermann J 1991: ALA reduce la formación de T3 inducida por T4 en un 56%; Universidad de Maryland: “El ácido alfa-lipoico puede reducir los niveles de hormona tiroidea.En las personas que toman hormonas tiroideas y ácido alfa lipoico, se deben controlar de cerca los niveles hormonales en sangre y las pruebas de función tiroidea.

Las siguientes interacciones podría aparecer:

• La quelación se produce con los suplementos de hierro, magnesio y calcio cuando se toman simultáneamente; por lo tanto, asegúrese de que haya un intervalo de tiempo de 1 a 2 horas entre ellos.
• Debilitamiento del efecto debido a la formación de complejos de iones metálicos (z.B. Cisplatino, isoniazida, cicloserina, D-penicilamina)
• Aumento del efecto de la insulina y de los fármacos antidiabéticos orales en dosis muy altas (lo que provoca una disminución del nivel de azúcar en sangre).
• complejos de moléculas de azúcar (z.B. Fructosa, glucosa y solución de Ringer)
• Soluciones que reaccionan con grupos SH o puentes disulfuro.

No se dispone de datos suficientes sobre:

Mujeres embarazadas o en período de lactancia (solo bajo estricta indicación médica), así como personas con enfermedades hepáticas o renales graves. Por lo tanto, su uso siempre debe consultarse con el médico tratante.

CAUSAS & CONSECUENCIAS DE LA DEFICIENCIA DE ÁCIDO LIPOICO

Posibles causas

• ingesta reducida (z.B. Deficiencias nutricionales, trastornos de absorción)
• Aumento del consumo (z.B. (en caso de enfermedad)
• Trastorno de síntesis

Posibles consecuencias

• Daño celular
• Enfermedades del sistema nervioso
• Alteración en la utilización de la glucosa
• Nefropatía

DOSIFICACIÓN

• Se desconoce el requerimiento exacto de ácido lipoico además de la dieta y la síntesis endógena, y depende de muchos factores (como la ingesta, la síntesis y la situación individual); u.g. Los rangos se basan en el estado actual de la investigación.
• La ingesta dietética es insuficiente para lograr efectos médico-terapéuticos.
• La biodisponibilidad es de aproximadamente el 70% cuando se toma por vía oral; esta puede incrementarse significativamente añadiendo bioestimulantes como la piperina.
• Dosis preventiva: 100-300 mg
• Dosis terapéutica: 600-1200 mg