VŠEOBECNÉ

• Mastná kyselina obsahujúca síru (s karboxylovou skupinou) a tioalkohol (s tiolovou skupinou)
• Prítomný v mitochondriách („elektrárňach“ našich buniek).
• Rozpustný v tukoch a vode (preto môže prechádzať hematoencefalickou bariérou)
• Endogénna syntéza je možná len v malých množstvách (z kyseliny oktánovej a L-cysteínu)
• Vyskytuje sa ako (zameniteľné)
• Kyselina dihydrolipoová DHLA (redukovaná forma)
• Kyselina lipoová LA (oxidovaná forma), ako aj
• Zložka koenzýmov lipoamid (oxidovaný) a dihydrolipoamid (redukovaný) à lipoamid = kyselina lipoová + lyzín
• S- vs. R-alfa-lipoová kyselina: Kyselina R-alfa-lipoová (RALA) je prirodzená, endogénna forma, zatiaľ čo kyselina S-alfa-lipoová je syntetický variant. Avšak iba kyselina R-alfa-lipoová má účinky podporujúce zdravie, zatiaľ čo kyselina S-alfa-lipoová nemá žiadnu funkciu alebo je pre telo skôr škodlivá, pretože pôsobí proti pozitívnym účinkom RALA a môže podporovať inzulínovú rezistenciu.

VÝHODY KYSELINY R-ALFA-LIPOOVEJ AKO LIPOÁTU SODNÉHO

Bežná kyselina R-alfa-lipoová je veľmi nestabilná a počas spracovania sa často začína rozkladať na nerozpustný polymér. Preto používame vysoko čistenú, stabilizovanú kyselinu R-alfa-lipoovú vo forme R-lipoátu sodného.

Táto takzvaná Na-RALA je výrazne biologicky dostupnejšia (Štúdie porovnateľných produktov ukázali 21-násobne zvýšená biologická dostupnosť (stanovená) ako jednoduchá, nestabilizovaná kyselina R-alfa-lipoová, meraná maximálnou koncentráciou v krvnej plazme (Cmax), a tiež je 100 % bez kyseliny S-alfa-lipoovej. Okrem toho, na rozdiel od draselnej soli (K-RALA) je sodná soľ úplne rozpustná vo vode, a preto nevyžaduje žiadne pomocné látky.

Na rozdiel od výroby racemickej kyseliny alfa-lipoovej, dodatočné kroky spracovania potrebné na výrobu Na-RALA tiež zabezpečujú obzvlášť dôkladné čistenie, takže účinná látka je nakoniec bez zvyškov.

ÚČINKY

a)    Kyselina lipoová pôsobí ako antioxidant (neenzymatický antioxidant) a synergicky podporuje ďalšie antioxidanty:

b)    Kyselina lipoová regeneruje ďalšie antioxidanty:

c)    Kyselina lipoová hrá ústrednú úlohu v detoxikačnom procese tela:

• Detoxikačná fáza I: Kyselina lipoová sa podieľa na likvidácii radikálov a reaktívnych metabolitov.
• Detoxikačná fáza II a III (chelácia): Kyselina lipoová viaže kovy, ako je železo, meď, ortuť a kadmium, a podieľa sa na ich eliminácii.

d)    Účinky kyseliny lipoovej a kofaktorov:

• Výroba energie: Kyselina lipoová je súčasťou koenzýmu lipoamidu.
• v komplexe pyruvátdehydrogenázy a (PDH)
• v komplexe 2-oxoglutarát alebo α-ketoglutarátdehydrogenázy (OGDC)
• Metabolizmus aminokyselín: Kyselina lipoová je súčasťou koenzýmu lipoamidu.
• v komplexe α-ketoglutarátdehydrogenázy s rozvetveným reťazcom (BCKDC) počas rozkladu aminokyselín s rozvetveným reťazcom leucínu, izoleucínu a valínu
• v systéme štiepenia glycínu (GCS) počas rozkladu glycínu
• v komplexe 2-oxoadipátdehydrogenázy počas degradácie lyzínu

INDIKÁCIE PRE DOPLNENIE RALA

• Radikálny stres vo všeobecnosti
• Detoxikácia znečisťujúcich látok (z.B. Kontaminácia ťažkými kovmi
• nervový systém (z.B. Dysfunkcia periférnych nervov
• Polyneuropatia (vrátane chemoterapiou indukovanej CIPN)
• Alzheimerova choroba, skleróza multiplex, Downov syndróm
• Psychický stres (z.B. Stres, schizofrénia)
• Diabetes mellitus
• Podpora premeny sacharidov na energiu,
• Podporuje vstrebávanie glukózy do svalového tkaniva,
• Zvýšená citlivosť glukózy na inzulín
• Kardiovaskulárne ochorenia (z.B. Arterioskleróza)
• Očné choroby (z.B. Katarakta)
• Ochorenia pečene (z.B. Hepatitída C)
• Dysfunkcia obličiek
• starnutie
• onkológia
• Obezita

MOŽNÁ SPRIEVODCOVÁ AKCIA & INTERAKCIE

• 200 mg na kg telesnej hmotnosti sa považuje za bezpečné pri dlhodobom užívaní.
• V ojedinelých prípadoch, a najmä pri rýchlom parenterálnom (= infúznom) podaní: sú možné bolesti hlavy, dýchavičnosť, nevoľnosť, žalúdočné ťažkosti a/alebo hnačka.
• Vplyv na funkciu štítnej žľazy so zníženou hladinou hormónov štítnej žľazy, v.a. keď sa T4 podáva súbežne (Zdroj: Štúdia Segermann J 1991: ALA znižuje tvorbu T3 indukovanú T4 o 56 %; University of Maryland: „Kyselina alfa-lipoová môže znižovať hladiny hormónov štítnej žľazy.U ľudí užívajúcich hormóny štítnej žľazy, ktorí zároveň užívajú kyselinu alfa-lipoovú, by sa mali dôkladne sledovať hladiny hormónov v krvi a testy funkcie štítnej žľazy.

Nasledujúce interakcie mohol objaviť sa:

• Chelatácia nastáva pri súčasnom užívaní doplnkov železa, horčíka a vápnika – preto je potrebné zabezpečiť časový interval 1 – 2 hodiny.
• Oslabenie účinku v dôsledku tvorby komplexu s kovovými iónmi (z.B. Cisplatina, izoniazid, cykloserín, D-penicilamín)
• Zvýšený účinok inzulínu a perorálnych antidiabetík vo veľmi vysokých dávkach (vedie k poklesu hladiny cukru v krvi)
• Komplexy molekúl cukru (z.B. Fruktóza, glukóza a Ringerov roztok)
• Roztoky, ktoré reagujú so skupinami SH alebo disulfidovými mostíkmi

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje týkajúce sa:

Tehotné a dojčiace ženy (iba na základe prísnych indikácií!), ako aj osoby so závažnými ochoreniami pečene a obličiek. Preto by sa jeho použitie malo vždy prediskutovať s ošetrujúcim lekárom.

PRÍČINY & DÔSLEDKY NEDOSTATKU KYSELINY LIPOOVEJ

Možné príčiny

• Znížený príjem (z.B. Nutričné ​​nedostatky, poruchy vstrebávania)
• Zvýšená spotreba (z.B. (v prípade choroby)
• Porucha syntézy

Možné následky

• Poškodenie buniek
• Choroby nervového systému
• Zhoršené využitie glukózy
• Ochorenie obličiek

DÁVKOVANIE

• Presná potreba kyseliny lipoovej okrem stravy a endogénnej syntézy nie je známa a závisí od mnohých faktorov (ako je príjem, syntéza, individuálna situácia); u.g. Rozsahy sú prevzaté zo súčasného stavu výskumu.
• Príjem v strave je nedostatočný pre dosiahnutie liečebno-terapeutických účinkov.
• Biologická dostupnosť je pri perorálnom užívaní približne 70 %; túto hodnotu možno výrazne zvýšiť pridaním bioenhancerov, ako je pipern.
• Preventívna dávka: 100 – 300 mg
• Terapeutické dávkovanie: 600 – 1200 mg