GENERALE

• acido grasso contenente zolfo (con gruppo carbossilico) e tioalcol (con gruppo tiolico)
• Presenti nei mitocondri (le "centrali energetiche" delle nostre cellule).
• Solubile nei grassi e nell'acqua (pertanto può attraversare la barriera emato-encefalica)
• La sintesi endogena è possibile solo in piccole quantità (a partire dall'acido ottanoico e dalla L-cisteina).
• Si presenta come (intercambiabile)
• Acido diidrolipoico DHLA (forma ridotta)
• Acido lipoico LA (forma ossidata) e
• Componente dei coenzimi lipoamide (ossidata) e diidrolipoamide (ridotta) à lipoamide = acido lipoico + lisina
• Acido S-alfa lipoico vs. acido R-alfa lipoico: L'acido R-alfa lipoico (RALA) è la forma naturale ed endogena, mentre l'acido S-alfa lipoico è la variante sintetica. Tuttavia, solo l'acido R-alfa lipoico ha effetti benefici per la salute, mentre l'acido S-alfa lipoico non ha alcuna funzione o è addirittura dannoso per l'organismo, in quanto contrasta gli effetti positivi del RALA e può favorire l'insulino-resistenza.

BENEFICI DELL'ACIDO R-ALFA-LIPOICO COME LIPOATO DI SODIO

L'acido R-alfa lipoico ordinario è molto instabile e spesso inizia a decomporsi in un polimero insolubile durante la lavorazione. Pertanto, utilizziamo un acido R-alfa lipoico altamente purificato e stabilizzato sotto forma di R-lipoato di sodio.

Questo cosiddetto Na-RALA è significativamente più biodisponibile (Gli studi su prodotti comparabili hanno dimostrato che Biodisponibilità aumentata di 21 volte (determinato) come un semplice acido R-alfa lipoico non stabilizzato, misurato tramite la concentrazione plasmatica massima (Cmax), ed è inoltre privo al 100% di acido S-alfa lipoico. Inoltre, a differenza del sale di potassio (K-RALA), il sale di sodio è completamente solubile in acqua e pertanto non richiede eccipienti.

A differenza della produzione di acido alfa-lipoico racemico, le fasi di lavorazione aggiuntive necessarie per la produzione di Na-RALA garantiscono una purificazione particolarmente accurata, in modo che il principio attivo risulti infine privo di residui.

EFFETTI

UN)    L'acido lipoico agisce come antiossidante (antiossidante non enzimatico) e supporta sinergicamente altri antiossidanti:

B)    L'acido lipoico rigenera altri antiossidanti:

C)    L'acido lipoico svolge un ruolo centrale nel processo di disintossicazione dell'organismo:

• Fase I di disintossicazione: L'acido lipoico è coinvolto nello smaltimento dei radicali liberi e dei metaboliti reattivi.
• Fase II e III della disintossicazione (chelazione): L'acido lipoico complessa metalli come ferro, rame, mercurio e cadmio ed è coinvolto nella loro eliminazione.

D)    Effetti dell'acido lipoico e dei cofattori:

• Produzione di energia: L'acido lipoico è un componente del coenzima lipoamide.
• nel complesso della piruvato deidrogenasi e (PDH)
• nel complesso della 2-ossoglutarato o α-chetoglutarato deidrogenasi (OGDC)
• Metabolismo degli amminoacidi: L'acido lipoico è un componente del coenzima lipoamide.
• nel complesso della deidrogenasi dell'α-chetoglutarato a catena ramificata (BCKDC) durante la degradazione degli amminoacidi a catena ramificata leucina, isoleucina e valina
• nel sistema di scissione della glicina (GCS) durante la degradazione della glicina
• nel complesso della 2-ossoadipato deidrogenasi durante la degradazione della lisina

INDICAZIONI PER L'INTEGRAZIONE DI RALA

• Stress radicale in generale
• Disintossicazione da inquinanti (z.B. Contaminazione da metalli pesanti
• sistema nervoso (z.B. Disfunzione dei nervi periferici
• Polineuropatia (inclusa la CIPN indotta da chemioterapia)
• malattia di Alzheimer, sclerosi multipla, sindrome di Down
• Stress psicologico (z.B. stress, schizofrenia)
• diabete mellito
• Promuovere la conversione dei carboidrati in energia,
• Promuove l'assorbimento del glucosio nel tessuto muscolare,
• Aumento della sensibilità del glucosio all'insulina
• Malattie cardiovascolari (z.B. Arteriosclerosi)
• Malattie oculariz.B. Cataratta)
• Malattie del fegato (z.B. Epatite C)
• disfunzione renale
• invecchiamento
• oncologia
• Obesità

POSSIBILE FINE LATERALE & INTERAZIONI

• Un dosaggio di 200 mg per kg di peso corporeo è considerato sicuro per l'assunzione a lungo termine.
• In casi isolati, e soprattutto con somministrazione parenterale rapida (= infusione): sono possibili mal di testa, respiro corto, nausea, disturbi di stomaco e/o diarrea.
• Influenza sulla funzione tiroidea con una riduzione degli ormoni tiroidei, v.a. quando il T4 viene somministrato contemporaneamente (Fonte: Studio Segermann J 1991: ALA riduce la formazione di T3 indotta da T4 del 56%; Università del Maryland: "L'acido alfa-lipoico può abbassare i livelli di ormone tiroideo.Nei pazienti che assumono ormoni tiroidei e contemporaneamente acido alfa-lipoico, è necessario monitorare attentamente i livelli ormonali nel sangue e la funzionalità tiroidea.

Le seguenti interazioni Potevo apparire:

• La chelazione si verifica con gli integratori di ferro, magnesio e calcio quando assunti contemporaneamente; pertanto, assicurarsi di lasciare un intervallo di tempo di 1-2 ore.
• Indebolimento dell'effetto dovuto alla formazione di complessi di ioni metallici (z.B. Cisplatino, isoniazide, cicloserina, D-penicillamina)
• Aumento dell'effetto dell'insulina e dei farmaci antidiabetici orali a dosi molto elevate (provoca un calo della glicemia).
• Complessi di molecole di zucchero (z.B. Fruttosio, glucosio e soluzione di Ringer)
• Soluzioni che reagiscono con i gruppi SH o con i ponti disolfuro

Non sono disponibili dati sufficienti riguardo a:

Donne in gravidanza e in allattamento (solo in casi strettamente necessari!), nonché persone affette da gravi malattie epatiche e renali. Pertanto, il suo utilizzo deve essere sempre discusso con il medico curante.

CAUSE & CONSEGUENZE DELLA CARENZA DI ACIDO LIPOICO

Possibili cause

• Assunzione ridotta (z.B. Carenze nutrizionali, disturbi dell'assorbimento)
• Aumento del consumo (z.B. (in caso di malattia)
• Disturbo di sintesi

Possibili conseguenze

• Danni cellulari
• Malattie del sistema nervoso
• Alterata utilizzazione del glucosio
• Nefropatia

DOSAGGIO

• Il fabbisogno esatto di acido lipoico in aggiunta alla dieta e alla sintesi endogena è sconosciuto e dipende da molti fattori (come l'assunzione, la sintesi, la situazione individuale); u.g. Gli intervalli sono ricavati dallo stato attuale della ricerca.
• L'apporto alimentare è insufficiente per ottenere effetti medico-terapeutici.
• La biodisponibilità è di circa il 70% quando assunto per via orale; questo valore può essere aumentato significativamente aggiungendo bioattivatori come il pipern.
• Dosaggio preventivo: 100-300 mg
• Dosaggio terapeutico: 600-1200 mg