L'apigénine est un flavonoïde naturel présent principalement dans le persil, le céleri, la camomille et les agrumes, notamment le zeste de citron. Elle a suscité un intérêt considérable ces dernières années en tant que… Anti-inflammatoires, Neuroprotecteur, Soulagement de l'anxiété et également en thérapie oncologique adjuvante. Nous résumons ci-dessous : situation des études cliniques et précliniques Ensemble, expliquez pourquoi apigénine naturelle issue d'extrait de citron est préférable au synthétique et pourquoi Pipérine est indispensable en tant que bio-amplificateur.

1. Utilisation thérapeutique possible

1.1 Anti-inflammatoire

• mécanismeL'apigénine inhibe l'activation du facteur de transcription NF-κB L'apigénine réduit l'expression des cytokines pro-inflammatoires (par exemple, IL-1β, IL-6, TNF-α) dans les lignées cellulaires et les modèles animaux. Dans un modèle murin de colite ulcéreuse, elle a significativement réduit la longueur du côlon, diminué les lésions inflammatoires histologiques et normalisé l'activité de la myéloperoxydase (MPO).

1.2 Effets antitumoraux

• In vitroL'apigénine induit l'apoptose dans diverses lignées cellulaires cancéreuses (par exemple, cancer du côlon, du sein et de la prostate) via l'activation de Caspase-3/-9 et l'inhibition de PI3K/Akt ainsi que voies de signalisation MAPK.
• In vivoDans des modèles de xénogreffes murines, l'apigénine a réduit le volume tumoral jusqu'à 60 % sans toxicité significative.

1.3 Neuroprotection &effets cognitifs

• L'apigénine a démontré des effets neuroprotecteurs significatifs dans de nombreux modèles précliniques, ce qui peut s'expliquer par des mécanismes antioxydants, anti-inflammatoires et de modulation de la signalisation. Des études récentes le confirment de manière convaincante :
• L'apigénine agit comme un piégeur de radicaux libres et augmente l'activité d'antioxydants endogènes tels que la superoxyde dismutase (SOD) et la catalase (CAT), tout en diminuant le malondialdéhyde (MDA), un biomarqueur de la peroxydation lipidique. Dans un modèle de la maladie d'Alzheimer chez le rat, l'apigénine (50 mg/kg, par voie orale) a réduit les taux de MDA de 45 % et augmenté significativement l'activité de la SOD et de la CAT d'environ 60 % chacune par rapport au groupe témoin (voir [référence]). https://alz-journals.onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1002/alz.70223 ).
• L'apigénine inhibe l'activation microgliale et réduit l'expression des cytokines pro-inflammatoires ainsi que l'activation de la voie de signalisation NF-κB. Dans un modèle murin de la maladie de Parkinson, l'apigénine (25 mg/kg) a réduit les marqueurs microgliaux de 35 % et l'IL-1β de 50 % dans le striatum (voir [référence]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11084463/ ).
• L'apigénine prévient l'apoptose des neurones dopaminergiques en inhibant les caspases-3 et -9 et en augmentant l'expression de Bcl-2/Bax. Dans un modèle d'accident vasculaire cérébral ischémique, l'apigénine (20 mg/kg) a réduit le taux d'apoptose neuronale de 40 % et le volume de l'infarctus de 30 % (voir [référence]). https://www.boragurer.com/wp-content/uploads/2024/01/A74.pdf ).
• L'apigénine active l'axe cAMP/CREB/BDNF, améliorant ainsi la cognition et la plasticité neuronale. Kim et al. ont constaté, lors d'un test de mémoire, que l'apigénine (10 mg/kg, par voie orale) augmentait l'expression du BDNF dans l'hippocampe de 50 % et améliorait significativement l'apprentissage spatial (voir [référence]). https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2667242124000897 ).
• L'apigénine augmente l'activité des enzymes antioxydantes (SOD, catalase) dans les modèles de rats et protège contre la neurotoxicité induite par le glutamate (voir [référence]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6472148/

1.4. Promotion du sommeil

· L'apigénine favorise le sommeil principalement par sa liaison au GABA.&<sub&>A</sub&Il inhibe les récepteurs G et les voies de signalisation excitatrices, de façon similaire aux benzodiazépines, mais avec une intensité nettement moindre. Plusieurs études épidémiologiques animales et humaines confirment son effet sédatif.

• Dans une étude observationnelle à grande échelle de 2020, un apport alimentaire plus élevé en apigénine (principalement à partir de pelures d'agrumes) était significativement corrélé à une meilleure qualité subjective du sommeil (indice de qualité du sommeil de Pittsburgh) et à un temps d'endormissement plus court (voir ci-dessous). https://www.researchgate.net/publication/378541330_Apigenin_a_natural_molecule_at_the_intersection_of_sleep_and_aging )
• Dans un modèle murin, l'apigénine a réduit à la fois la latence du sommeil et le nombre de périodes d'éveil, et a également augmenté de manière significative le temps de sommeil total (voir [référence]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10929570/).

2. Apigénine naturelle extraite du citron vs. apigénine synthétique

1. Effets de synergie
• L'extrait de citron contient, outre l'apigénine, également Hespéridine, Ériocitrine, Vitamine C et les huiles essentielles, qui ensemble Capacité antioxydante et Anti-inflammatoire améliorer (modulation des enzymes de phase I/II); cf. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0002916522039144
2. Métabolisme amélioré
• L'apigénine naturelle se trouve souvent sous forme de Apigénine-7-O-glucoside qui est plus soluble en milieu aqueux et est métabolisé plus lentement. Il en résulte miroirs à plasma plus stables par rapport à aglycones, apigénine synthétique (cf. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1155/2019/7010467 )
3. pureté
• Notre extrait de citron est produit à partir de Extraction de CO₂ l'apigénine synthétique est obtenue (sans résidus de solvant), alors qu'elle est souvent obtenue par des synthèses chimiques en plusieurs étapes. solvant et Groupes de protection nécessite, qui sont difficiles à éliminer et peuvent laisser des résidus (voir ci-dessus). https://www.researchgate.net/publication/383212298_A_comprehensive_review_of_apigenin_a_dietary_flavonoid_biological_sources_nutraceutical_prospects_chemistry_and_pharmacological_insights_and_health_benefits )

3. Biodisponibilité &La pipérine comme bio-activateur efficace

Malgré son profil d'efficacité prometteur, l'apigénine hydrophobe et se prend par voie orale glucuronidé et sulfaté rapidement, de sorte que le Concentrations plasmatiques Maintenir un faible taux (biodisponibilité ~30 %) et cela Tmax est atteint après 0,5 à 2,5 heures. Demi-vie La demi-vie moyenne dans le plasma est de 2,5 heures, ce qui signifie une élimination rapide et une dosage fréquent nécessite.

Source: https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2021.681477/full

Par conséquent, l'apigénine doit toujours être associée à de la pipérine extraite du poivre noir en tant que bio-activateur :

• mécanismeLa pipérine inhibe UDP-glucuronosyltransférases et Isoenzymes du cytochrome P450 (par exemple, CYP3A4) ainsi que le transporteur de glycoprotéine P, ce qui provoque le Métabolisme et élimination est ralentie par l'apigénine.
• certificat d'étudesLa pipérine a augmenté la biodisponibilité de divers composés phytochimiques de 30 à 200 % (par exemple, la curcumine) et, dans des études préliminaires, a augmenté l'AUC orale de l'apigénine dans des modèles animaux d'environ 100 % (voir [référence]). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3634921/ )